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selegilin (eldepryl)


Entonces, ¿por qué no se comercializó la selegilina oral a los psiquiatras? En dosis bajas, hasta 10 mg/día (la dosis utilizada para tratar la enfermedad de Parkinsons), la selegilina inhibe sólo una de las dos isoformas de las enzimas de la monoaminoxidasa, la MAOI-B. La mayoría de las investigaciones han demostrado que la inhibición de la MAO-A también es necesaria para tratar la depresión, y si bien en dosis más altas la selegilina inhibe la MAO-A, esto tiene la desventaja de que requiere las mismas limitaciones dietéticas de la MAOI que los IMAO convencionales. Por lo tanto, había pocos incentivos económicos para que Somerset Pharmaceuticals buscara una indicación para la depresión de un medicamento IMAO que probablemente sería prescrito por pocos psiquiatras. Entonces, ¿por qué el parche de 6 mg de EMSAM no requiere la dieta de los IMAO? ¿Y por qué las dosis bajas en forma de parche son terapéuticas cuando se requieren dosis más altas cuando se toman por vía oral? La absorción a través de la piel envía la selegilina directamente al torrente sanguíneo y hacia el cerebro, evitando el hígado, donde parte de los IMAO orales se gastan en bloquear la descomposición de la tiramina ingerida. Por lo tanto, el parche es capaz de generar mayores niveles de inhibición de MAO-A y MAO-B en el cerebro en dosis más bajas con mucha menos inhibición de MAO-A en el intestino y el hígado.

Con una cuenta en my.chemeurope.com siempre puedes ver todo de un vistazo y puedes configurar tu propia página web y un boletín individual. Con una cuenta en my.chemeurope.com siempre puedes ver todo de un vistazo y puedes configurar tu propia página web y un boletín individual. . La selegilina, en pequeñas dosis, es la más utilizada en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. También es eficaz en dosis más altas para el tratamiento del trastorno depresivo mayor. En la actualidad, la Selegilina es la más utilizada en el tratamiento de la depresión que se absorbe a través de la piel en el torrente sanguíneo y, por tanto, en el sistema nervioso central. El parche 'es una matriz que contiene tres capas que consisten en un respaldo, una... capa de droga adhesiva, y un revestimiento de liberación que se coloca contra la piel'. La principal ventaja de administrar la selegilina de esta manera es evitar el tracto gastrointestinal y el hígado, específicamente el pequeño intestino, limitando así la posibilidad de una crisis hipertensiva (un pico muy alto en la presión sanguínea que puede llevar a un derrame cerebral). A pesar de la preocupación de larga data sobre las reacciones hipertensivas... (IMAO) han crecido en popularidad... ...y el riesgo de episodios hipertensivos es menor al 1%. El problema dietético fue descubierto por un neurólogo cuya esposa estaba tomando un inhibidor de MAO. Después de comer queso duro, que es rico en , ella tendría severos dolores de cabeza por lo tanto, el descubrimiento de su marido de estos picos en la presión arterial. Por esta razón, la crisis todavía se llama "alimentos ricos", el cuerpo no puede regular adecuadamente la tiramina adicional. Por lo tanto, es necesario hacer modificaciones en la dieta. Los alimentos que contienen cantidades considerables de tiramina incluyen: carnes secadas al aire, envejecidas y fermentadas, salchichas y salamis arenques encurtidos cualquier carne, aves y pescado estropeados o almacenados incorrectamente hígados de animales vainas de habas (habas) todas cervezas de barril, y otras cervezas que no han sido pasteurizadas con extracto de levadura concentrado (como la Marmite) la mayoría de los productos de soja (incluida la salsa de soja y el tofu) los quesos añejos (no el queso procesado) el chucrut y los suplementos de venta libre que contienen e IRSN, que se considera que tienen efectos secundarios más benignos desde el punto de vista médico en el tratamiento de la depresión, los psicofarmacólogos y psiquiatras han evitado prescribir IMAO debido a la posibilidad de crisis hipertensivas. Con el EMSAM, que se toma en la dosis más baja de 6 mg cada 24 horas, no se requieren modificaciones en la dieta, también es valioso en el tratamiento de la depresión que no se alivia con los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), los inhibidores duales de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) y los antidepresivos tricíclicos (ATC) de uso más frecuente. 

 

El uso de EMSAM está contraindicado para su utilización con aminas simpaticomiméticas, incluidas las anfetaminas, así como con productos para el resfriado y preparados para reducir el peso que contengan vasoconstrictores (por ejemplo, seudoefedrina, fenilefrina, fenilpropanolamina y efedrina). La carbamazepina y la oxcarbazepina también están contraindicadas. Los pacientes que toman EMSAM no deben someterse a una cirugía electiva que requiera anestesia general ni recibir anestesia local que contenga vasoconstrictores simpaticomiméticos. El acrónimo EMSAM se deriva de los nombres Emily y Samuel. Son los hijos del Dr. Mel Sharoky, CEO del fabricante de EMSAM, Somerset Pharmaceuticals, Inc., (06 Mar 2006) 'La FDA aprueba EMSAM(R) (sistema transdérmico de selegilina), el primer parche transdérmico para el tratamiento del trastorno depresivo mayor'. Rapaport MH (2007). "Restricciones dietéticas e interacciones de los medicamentos con los inhibidores de la monoamino oxidasa: el estado del arte". Lavin MR, Mendelowitz A, Kronig MH (1 de agosto de 1993). Reacciones hipertensivas espontáneas con los inhibidores de la monoamino oxidasa. Walker SE, Shulman KI, Tailor SA, Gardner D (octubre de 1996). Contenido de tiramina de alimentos previamente restringidos en las dietas con inhibidores de la monoamino oxidasa. Feiger AD, Rickels K, Rynn MA, Zimbroff DL, Robinson DS (septiembre de 2020). Sistema transdérmico de selegilina para el tratamiento del trastorno depresivo mayor: un ensayo de titulación de dosis flexible, doble ciego, controlado por placebo, de 8 semanas de duración.

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